Как часто необходимо заниматься сексом? Советы уролога. Силденафил: побочные действия, противопоказания

Содержание

Каких заболеваний простаты стоит прежде всего опасаться мужчинам?

Большинство заболеваний у мужчин старше 40 лет являются лишь следствием сбоя в работе мочеполовой системы, то есть из-за воспаления предстательной железы. Самым распространенным заболеванием простаты является простатит. Различают острые и хронические формы этого заболевания. Заболевание довольно распространено и диагностируется более чем у 80% половозрелых мужчин. В последнее время диагноз заметно помолодел и выявляется уже в возрастной группе от 20 до 35 лет. Если обратиться к статистическим исследованиям, то можно сказать, что простатит выявляется у каждого 10 пациента.

Применение вещества Силденафил

Эректильная дисфункция.

Какое место среди методов лечения ЭД занимают таблетки для эрекции?

В настоящее время существует 5 групп лечения эректильной дисфункции:

  1. Психотерапия и сексотерапия, которые используются только при так называемой психологически обусловленной или психогенной ЭД, реже как вспомогательный метод при соматической или органической ЭД.

  2. Прием таблеток Виагры или таблеток для эрекции: Сиалис, Левитра. Он используется в качестве лечения первой линии (первой линии терапии) для всех форм органической эректильной дисфункции, независимо от ее причины.

  3. Фармакотерапия инъекционным методом или «эрекция по требованию». Применяется как вторая линия терапии при всех формах эректильной дисфункции в тех случаях, когда таблетки для эрекции не дают желаемого эффекта или их применение противопоказано. Таблетки для эрекции и инъекции вазодилататора полового члена могут использоваться вместе в качестве комбинированного лечения эректильной дисфункции.

  4. Вакуумная эрекционная терапия или использование вакуумных эректоров различных моделей и модификаций для получения или поддержания эрекции. Это вид терапии второй линии при органических и реже психогенных формах ЭД.

    — КПД 90;

    — Необязательно использовать препараты, имеющие побочные эффекты;

    — неагрессивный метод лечения;

    — Помогает создать эрекцию при соблюдении всех мер предосторожности.

  5. Хирургические методы лечения: операции на сосудах полового члена и фаллопротезы. Первая группа вмешательств делится на вмешательства на венах (ограничение венозного оттока) и на артериях (усиление артериального кровотока) полового члена. Венозная хирургия может быть эффективно использована в отдельных случаях эректильной дисфункции, особенно в сочетании с таблетками для эрекции. Операции на артериях малоэффективны и используются все реже. Фаллопротезирование — самый эффективный и радикальный из всех видов лечения эректильной дисфункции, единственный метод, обеспечивающий полное излечение от органической эректильной дисфункции. Хирургические методы, как правило, применяются только в тех случаях органической эректильной дисфункции, когда консервативная терапия не принесла результатов.

Следовательно, таблетки для эрекции являются терапией первой линии, с которой чаще всего начинается лечение любой формы эректильной дисфункции. Виагра, Сиалис и Левитра — единственные доступные сегодня в мире таблетки, которые действительно эффективны при лечении эректильной дисфункции. Эффективность всех остальных рекламируемых таблеток, как правило, изобретена (и при этом абсолютно не доказана) их производителями и ничем не отличается от пустышки. Все эти отечественные «импа», «золотые коньки», зарубежный «веромакс», «экстракты супер йохимбе» и многие другие лекарства — не более чем средства заработка на доверчивых примитивной рекламе людей.

Как действуют таблетки для эрекции? Насколько они вредны? Развивается ли зависимость от таблеток для эрекции? Какие есть побочные эффекты и противопоказания? Каковы известные лекарственные взаимодействия?

Виагра, Сиалис и Левитра имеют точно такой же механизм действия и являются селективными (селективными) ингибиторами активности фермента — фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ). Этот фермент, в свою очередь, подавляет выработку циклического гуанозинмонофосфата (CGMP) в гладкой мышечной ткани, который образуется из гуанозинмонофосфата (GMP) под действием оксида азота (NO). Основная функция CGMP — расслабление гладких мышц кавернозных тел (кавернозных тел) полового члена. Когда действие PDE подавляется, гораздо большее количество CGMP накапливается в кавернозных телах, их гладкие мышцы расслабляются намного лучше, и значительно больше крови устремляется к половому члену, вызывая эрекцию.

Препараты этой группы избирательно действуют на сосудистую ткань полового члена и практически безвредны. Они не вызывают стойких негативных эффектов при регулярном и длительном применении. Никакого привыкания к таблеткам для эрекции не развивается. Кроме чисто психологической зависимости. Попробовав таблетку для эрекции и почувствовав ее гораздо лучшее качество, снова ощутив утраченную чувственность, мужчина иногда не хочет отказываться от таблеток Виагры. Это похоже на то, как водитель, однажды сев за руль качественной иномарки, старается больше не садиться за руль «Жигулей.

Побочные эффекты

Применение препарата Силденафил-СЗ в редких случаях приводит к развитию побочных эффектов. Симптомами нарушения работы желудочно-кишечного тракта являются диспепсия и тошнота. Со стороны ЦНС могут возникать головокружения и сильные головные боли. Воздействие на органы дыхания выражается в отеке слизистой оболочки и возникновении воспалительных процессов в полости носа. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы прием препарата увеличивает риск развития инфаркта миокарда. Описаны случаи передней ишемической невропатии зрительного нерва у лиц с тяжелым анамнезом. Также прием лекарств может привести к временной потере зрения.

Инструкция по применению

    Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 119

    Отчего возникает простатит?

    В большинстве случаев причиной острого и хронического простатита является инфекция. В очаге инфекции может быть любое воспаление: плохие зубы, парапроктит, гастрит, энтероколит. Любая инфекция в кровеносных или лимфатических сосудах может попасть в предстательную железу.

    Развитие хронической инфекции и воспаления простаты может начаться только с «сбоев» самой железы. На первом месте среди них — нарушение кровообращения, застойные явления в малом тазу. Они возникают у пациентов, ведущих малоподвижный и малоподвижный образ жизни, у которых нарушается питание предстательной железы — это играет решающую роль.

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F52.2 Недостаточный генитальный ответ

  • I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности

  • Код CAS

    171599-83-0

    Химическое название

    1 — 3- (6,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1H-пиразол 4,3-альфа пиримидин-5-ил) -4-этоксифенил сульфонил пиперазин цитрат

    Как связаны между собой заболевание простаты и сексуальная жизнь мужчин?

    Конечно, для нормального функционирования всех внутренних органов человека ему необходим регулярный, нормальный и полноценный секс. Но какую частоту этого регулярного секса должен иметь каждый человек, сказать сложно, потому что это индивидуальные прихоти организма. Если где-то в теле есть хроническая инфекция, но у пациента нормальная сексуальная функция, занимайтесь сексом как правило, никаких проблем не возникает. Но если он наоборот прекратил половой акт, длительная эрекция без секса — это очень плохо. Если наблюдается длительная эрекция и нет секса, мастурбация может быть одним из решений.

    Предстательная железа функционирует с 12-13 лет, когда мальчик становится молодым человеком, и до самой смерти функционирует 24 часа в сутки. И люди с риском развития заболеваний простаты просто вынуждены поддерживать эту функцию. Из-за того, что предстательная железа постоянно вырабатывает секрет, его нужно употреблять, застой недопустим. Мужчинам следует регулярно заниматься сексом или мастурбировать.

    Случаи передозировки

    Прием в количестве до 200 мг в сутки передозировки не вызвал. Однако на фоне передозировки (более 100 мг) возможны временные проблемы со зрением, чувство заложенности носа, головокружение, приливы, головная боль и диспепсия.

    При необходимости назначают симптоматическое лечение, в крайнем случае рекомендуется обратиться к врачу. В этом случае гемодиализ при передозировке не дает никаких результатов, так как силденафил не выводится почками.

    Основные побочные эффекты Виагры. Сиалиса и Левитры и их частота суммированы в Таблице 1.

    Таблица 1. Частота побочных эффектов определенных дозировок (мг) таблеток для эрекции в%.

    Побочные эффекты

    Виагра (100 мг)

    Левитра (20 мг)

    Сиалис (20 мг)

    Головная боль

    19

    15

    одиннадцать

    Покраснение лица

    19

    одиннадцать

    5

    Заложенность носа (ринит)

    5

    7

    5

    Тошнота и нарушения стула (диспепсия)

    6

    7

    17

    Боль в спине

    . .

    девять

    Зрительные расстройства (восприятие цвета)

    3

    . .

    Частота побочных эффектов зависит от дозы препарата и индивидуальной чувствительности. Это также зависит от приема пищи перед применением таблеток для эрекции. На сытом желудке частота побочных эффектов и эффективность лекарств ниже.

    Абсолютным противопоказанием к приему таблеток для эрекции является их непереносимость (аллергия) и одновременный прием органических нитратов (Нитроглицерин, Сустак, Нитронг, Нитросорбид, Эринит и др.). При одновременном приеме таблеток для эрекции и органических нитратов может произойти фатальное снижение артериального давления. Крайне нежелательно и потенциально опасно назначать таблетки для эрекции из группы ингибиторов ФДЭ пациентам со следующими диагнозами:

    • Ишемическая болезнь сердца с частыми приступами боли в груди.
    • Застойная сердечная недостаточность и значительное снижение артериального давления.
    • Значительное снижение сердечного выброса.
    • Комплексная комплексная медикаментозная терапия артериальной гипертензии.
    • Медикаментозная терапия, способная замедлить выведение ингибиторов ФДЭ из организма.

    Зарегистрированные случаи смерти, связанные с приемом Виагры, чаще всего были связаны с совместным применением этого препарата с органическими нитратами.

    Такие препараты, как кетоконазол и эритромицин, ингибируют выведение ингибиторов ФДЭ из организма. Людям, принимающим эти препараты, следует уменьшить дозу таблеток для эрекции или вообще отказаться от них. Значительно повышает эффективность таблеток для эрекции, особенно у людей с гипогонадизмом или мужским климаксом (андропаузой) при одновременном применении мужских половых гормонов (тестостерона).

    Лекарственные формы

    Силденафил

    Табл., Пленочное покрытие, 50 мг: 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 20, 24, 30 или 36 шт. Рег. НОМЕР: LP-007215 от 22.07.2021 — Текущий
    Табл., Пленочное покрытие, 100 мг: 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 20, 24, 30 или 36 шт. Рег. НОМЕР: LP-007215 от 22.07.2021 — Текущий

    Фармакологическое действие

    Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфата (цГМФ) -специфической PDE5. PDE5, ответственный за распад цГМФ, содержится не только в пещеристом теле полового члена, но и в легочных сосудах.

    Он восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественную реакцию на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозные тела, но активно усиливает расслабляющее действие оксида азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении местное высвобождение NO под действием силденафила приводит к ингибированию ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в пещеристом теле, что приводит к расслаблению гладких мышц и усилению кровотока в пещеристом теле.

    Как ингибитор ФДЭ5 силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов легких и заставляет их расслабляться. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

    Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность по отношению к PDE5 превышает активность по отношению к другим известным изоферментам PDE: PDE6, который участвует в передаче светового сигнала в сетчатке глаза — в 10 раз; ФДЭ1 — 80 раз; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 — более 700 раз. Активность силденафила против ФДЭ5 более чем в 4000 раз превышает его активность против ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

    Силденафил может вызывать легкую и временную цветовую дискриминацию (синий / зеленый). Предполагаемый механизм нарушения цветового зрения — ингибирование PDE6, который участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что действие силденафила на ФДЭ6 в 10 раз ниже, чем его активность против ФДЭ5.

    Насколько регулярным должен быть секс, как часто мужчина должен им заниматься?

    Это очень индивидуально, некоторым нужно 2 раза в день, другим — 1-2 раза в неделю. Нередки ситуации, когда пожелания супругов на эту тему не совпадают, но в этих случаях необходимо как-то договориться.

    Если мужчина долгое время не занимается сексом, мышцы полового члена также могут атрофироваться. Например, если вы уложите человека спать на несколько месяцев, а затем попросите его резко встать, он может пошатнуться и упасть. Почему атрофируются мышцы нижних конечностей./

    Одна из проблем больного хроническим простатитом — преждевременное семяизвержение. При таком нарушении возникает страх: пациентка боится секса из-за того, что недовольная женщина может распространять информацию о том, что она «готова стрелять». И сразу возникает комплекс проблем: застой из-за воздержания вызывает простатит, а страх ожидания усиливает механизм психологической эректильной дисфункции. В результате такие мужчины начинают заниматься сексом в состоянии алкогольного опьянения, чтобы увеличить время до оргазма, что еще хуже и еще больше влияет на сосуды.

    Результаты

    • Через 6 месяцев наблюдения у 33 пациентов (33%) в группе силденафила по сравнению с 14 пациентами (15%) в контрольной группе наблюдалось ухудшение (отношение шансов улучшения 0,39; 95% ДИ 0,22-0,67; р <0,001).
    • обращено внимание на двукратное повышение риска госпитализации по поводу декомпенсированной сердечной недостаточности у пациентов, получавших силденафил.
    • 3 пациента в группе силденафила умерли, в то время как в контрольной группе было 2 смертельных случая (p = 0,63).
    • Серьезные клинические события — смерть и повторная госпитализация по поводу сердечной недостаточности — возникали раньше и чаще во время терапии силденафилом (отношение рисков 2,0; 95% ДИ 1,0-4,0; p = 0,044).

    Главный исследователь, д-р. Хавьер Бермехо (Мадрид, Испания) отметил, что следует избегать длительного назначения силденафила пациентам с остаточной легочной гипертензией и пороком сердца. В то же время необходимо провести исследования, которые предложат стратегии профилактики и лечения этого осложнения у пациентов с пороком клапанов сердца.

    Источник: ESC Congress News. 29 августа 2017.

    (0)

    Всероссийская Образовательная Интернет-Сессия

    109029, Россия, г. Москва, ул. Нижегородская, 32, корп. 4, этаж 2, оф. 255 направлений открыто +7 (495) 730-20-26 КАРТА САЙТА

    Информация и материалы, представленные на этом сайте, носят научный, справочный и информативно-аналитический характер, предназначены исключительно для специалистов здравоохранения, не направлены на продвижение товаров на рынке и не могут быть использованы в качестве совета или рекомендаций для пациента по использованию лекарств и методов лечения без консультации с врачом.

    Лекарства, информация о которых размещена на этом сайте, имеют противопоказания, перед их применением следует ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.

    Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и преподавателей. Администрация не дает никаких гарантий относительно сайта и его содержания, включая, например, научную ценность, актуальность, точность, полноту, надежность научных данных, предоставленных учителями, или соответствие содержания международным стандартам надлежащей клинической практики и / или доказательной медицины. Сайт не несет ответственности за какие-либо рекомендации или мнения, которые могут содержаться, а также за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без каких-либо гарантий полноты и своевременности. Администрация прилагает все усилия, чтобы предоставить пользователям точную и достоверную информацию, но при этом не исключает возможность ошибок.

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Силденафил

    Синие, круглые, двояковыпуклые, рифленые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    1 таб.
    цитрат силденафила 70,225 мг,
    что соответствует содержанию силденафила 50 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая типа 102, дигидрат гидрофосфата кальция, кремния диоксид коллоидный, коповидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

    Состав оболочки: Opadray II 85F30695 синий поливиниловый спирт, диоксид титана, тальк, макрогол, краска индигокармин алюминий, желтый краситель оксид железа.

    1 шт. — упаковка контурных ячеек — пачки картонные.

    1 шт. — упаковка контурных ячеек (2) — пачки картонные.

    1 шт. — упаковка контурных ячеек (3) — пачки картонные.

    2 шт. — упаковка контурных ячеек — пачки картонные.

    2 шт. — упаковка контурных ячеек (2) — пачки картонные.

    2 шт. — упаковка контурных ячеек (3) — пачки картонные.

    4 вещи. — упаковка контурных ячеек — пачки картонные.

    4 вещи. — упаковка контурных ячеек (2) — пачки картонные.

    4 вещи. — упаковка контурных ячеек (3) — пачки картонные.

    8 шт. — упаковка контурных ячеек — пачки картонные.

    8 шт. — контурная ячейковая упаковка (2) — пачки картонные.

    8 шт. — упаковка контурных ячеек (3) — пачки картонные.

    10 кусочков. — упаковка контурных ячеек — пачки картонные.

    10 кусочков. — контурная ячейковая упаковка (2) — пачки картонные.

    10 кусочков. — упаковка контурных ячеек (3) — пачки картонные.

    12 шт. — упаковка контурных ячеек — пачки картонные.

    12 шт. — контурная ячейковая упаковка (2) — пачки картонные.

    12 шт. — упаковка контурных ячеек (3) — пачки картонные.

    20 шт. — банки — пачки картонные.

    50 шт. — банки — пачки картонные.

    Синие, круглые, двояковыпуклые, продолговатые, с закругленным наконечником, однострочные таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    1 таб.
    цитрат силденафила 140,45 мг,
    что соответствует содержанию силденафила 100 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая типа 102, дигидрат гидрофосфата кальция, кремния диоксид коллоидный, коповидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

    Состав оболочки: Opadray II 85F30695 синий поливиниловый спирт, диоксид титана, тальк, макрогол, краска индигокармин алюминий, желтый краситель оксид железа.

    1 шт. — упаковка контурных ячеек — пачки картонные.

    1 шт. — упаковка контурных ячеек (2) — пачки картонные.

    1 шт. — упаковка контурных ячеек (3) — пачки картонные.

    2 шт. — упаковка контурных ячеек — пачки картонные.

    2 шт. — упаковка контурных ячеек (2) — пачки картонные.

    2 шт. — упаковка контурных ячеек (3) — пачки картонные.

    4 вещи. — упаковка контурных ячеек — пачки картонные.

    4 вещи. — упаковка контурных ячеек (2) — пачки картонные.

    4 вещи. — упаковка контурных ячеек (3) — пачки картонные.

    8 шт. — упаковка контурных ячеек — пачки картонные.

    8 шт. — контурная ячейковая упаковка (2) — пачки картонные.

    8 шт. — упаковка контурных ячеек (3) — пачки картонные.

    10 кусочков. — упаковка контурных ячеек — пачки картонные.

    10 кусочков. — контурная ячейковая упаковка (2) — пачки картонные.

    10 кусочков. — упаковка контурных ячеек (3) — пачки картонные.

    12 шт. — упаковка контурных ячеек — пачки картонные.

    12 шт. — контурная ячейковая упаковка (2) — пачки картонные.

    12 шт. — упаковка контурных ячеек (3) — пачки картонные.

    20 шт. — банки — пачки картонные.

    50 шт. — банки — пачки картонные.

    Фармакотерапевтическая группа: Средство для лечения эректильной дисфункции — ингибитор ФДЭ5

    Влияет ли профессиональная среда на мужское здоровье?

    Это определенно влияет. Есть несколько категорий профессий, подверженных риску. Это в первую очередь водители, люди, которые работают в офисах, сидят за столом, операторы различных промышленных предприятий, где работа связана с длительным сидячим положением. Я, как и многие мои коллеги, советую этим людям через час оказаться в сидячем положении, по возможности встать и сделать несколько приседаний.

    В связи с нерегулярным сексом и длительным воздержанием у моряков возникает профессиональный риск простатита, который длительное время (4-5, иногда 7-8 месяцев) отправляется в путешествие и не имеет возможности заниматься сексом. Этим людям в обязательном порядке рекомендую мастурбацию.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Во время беременности его можно использовать для лечения легочной гипертензии в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного. При необходимости применения в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания.

    Насколько, по вашему мнению, влияют скрытые половые инфекции на развитие простатита?

    Влияют они, и не только скрытые. Гонорея и трихомониаз чаще всего осложняются инфекционным простатитом. Если говорить о скрытых инфекциях, то опасность представляют хламидиоз, уреаплазма и микоплазма: при дефиците и подавлении иммунитета эти условно непатогенные микробы также могут вызывать воспаление.

    Товары из категории — Препараты для повышения потенции

    Ударить

    Полярная звезда

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт. Дапоксетин-СЗ

    Цена:

    438 +1 шт. Купить Купить

    Саммит

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг 14 шт. Тадалафил Вертекс

    Цена:

    496 +1 шт. Купить Купить

    Bifitech

    таблетки 30 шт. Бифитех Пантокрин

    Цена:

    301 +1 шт. Купить Купить

    Саммит

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг 1 шт. Тадалафил Вертекс

    Цена:

    164 +1 шт. Купить Hit

    Оболенское ФП

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг 6 шт примаксетин

    Цена:

    663 +1 шт. Купить Купить

    Полярная звезда

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг 8 шт. Тадалафил-Северо-Запад

    Цена:

    628 +1 шт. Пока пока

    Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг 1 шт. Динамический длинный

    Цена:

    650 +1 шт. Пока пока

    Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг 2 шт. Динамический длинный

    Цена:

    1220 +1 шт. Купить Купить Просмотреть все товары в категории — Препараты для повышения потенции Некоторые факты о продукте:

    Немного фактов

    Под воздействием различных факторов представители сильного пола сталкиваются с проблемами мужского здоровья. Психологические расстройства плавно перетекают в психоэмоциональные, мужчины часто становятся незащищенными и знаменитыми. Универсальный препарат Силденафил-СЗ предназначен для восстановления половой функции. Он содержит активный ингредиент, улучшающий кровообращение в области малого таза и обеспечивающий адекватную реакцию организма на сексуальное возбуждение. Клинически подтверждена эффективность препарата при применении для лечения эректильной дисфункции.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — улучшает эректильную функцию.

    Силденафил оказывает периферическое действие, избирательно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу 5 типа (ФДЭ5), которая отвечает за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена во время сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на гладкие мышцы кавернозных тел, но благодаря блокаде ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.

    Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении PDE5 превосходит активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Следовательно, действие силденафила на PDE5 более чем в 80 раз сильнее, чем на PDE1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на PDE2, PDE3 и PDE4; в частности, активность против PDE5 в 4000 раз выше, чем против PDE3 (PDE3 участвует в сокращении сердца). Активность силденафила по отношению к ФДЭ5 всего в 10 раз выше, чем по отношению к ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в восприятии цвета). Помимо гладких мышц кавернозных тел, PDE5 в небольших количествах обнаруживается в тромбоцитах, в гладкой мышечной ткани кровеносных сосудов и внутренних органов, а также в скелетных мышцах. Ингибирование ФДЭ5 силденафилом в этих тканях может привести к усилению антитромбоцитарной активности оксида азота тромбоцитов in vitro, подавлению образования агрегации тромбоцитов и периферической артериовенозной дилатации in vivo.

    В 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев эффективность и безопасность силденафила изучалась у более чем 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией органической, психогенной и смешанной эректильной дисфункции. Большинство исследований показали, что действие силденафила развивается примерно через 60 минут после приема. Эректильный ответ, в том числе по данным фаллоплетизмографии, увеличивался с увеличением дозы силденафила и концентрации в плазме. Продолжительность действия силденафила оценивалась в исследовании, которое показало его эффективность в течение 4 часов с уменьшением эректильной реакции через 2 часа после приема. При применении фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции наблюдалось у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Процент пациентов с диабетом, отметивших улучшение, составил 57%, пациентов, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% по сравнению с 10%, 15% и 12% пациентов, получавших соответственно плацебо. В группе психогенной эректильной дисфункции силденафил был эффективен в 84% случаев по сравнению с 26% в группе плацебо. В рекомендуемых дозах силденафил не действует при отсутствии сексуальной стимуляции.

    При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимых изменений ЭКГ не наблюдалось. Максимальное снижение САД в положении лежа на спине составило в среднем 8,4 мм рт. Ст., ДАД — 5,5 мм рт. Ст. Снижение артериального давления связано с сосудорасширяющим эффектом, возможно, из-за увеличения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. Артериальное давление снизилось в большей степени через 1-2 часа приема силденафила (не было зависимости от дозы и концентрации в плазме) и не отличалось от группы плацебо через 8 часов.

    У некоторых пациентов через 1 час (пик реакции совпал со временем достижения Cmax) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Фарнсворта-Манселла 100 наблюдается легкое преходящее нарушение распознавания цвета: синий / зеленый получился. Предполагаемый механизм нарушения восприятия цвета — ингибирование ФДЭ6 в сетчатке, которая участвует в восприятии света. Изучение влияния силденафила на зрительную функцию при приеме двойной дозы MRSA не показало изменений остроты зрения, внутриглазного давления, результатов электроретинографии и пупиллометрии.

    Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 25-63%, в среднем 41%. C достигается в течение 30–120 минут (в среднем 60 минут). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, Cmax снижается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 минут. Фармакокинетика в диапазоне доз 25-100 мг линейна. Связывание с белками плазмы силденафила и его основного метаболита N-десметила составляет 96%. Объем распределения 105 литров. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы было обнаружено в сперме через 90 минут после приема. Он метаболизируется в печени с участием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сравним с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 он на 50% ниже исходного вещества (in vitro). Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% от содержания в нем силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. Силденафил слабо ингибирует изоферменты цитохрома P450 подсемейств 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50 более 150 мкмоль). T1 / 2 силденафила составляет 3-5 ч, метаболита — около 4 ч. Выводится в виде метаболитов из кишечника (80%) и почками (около 13%).

    У здоровых людей в возрасте 65 лет и старше экскреция силденафила снижена, а его концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей в возрасте от 18 до 45 лет примерно на 40%. При почечной недостаточности легкой и средней степени (Cl креатинина 50-80 мл / мин и 30-49 мл / мин соответственно) после однократного приема силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетика не изменилась. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл / мин) клиренс силденафила снижается, AUC и Cmax увеличиваются примерно в 2 раза по сравнению с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной недостаточности. У добровольцев с циррозом печени (типы A и B по шкале Чайлд-Пью) экскреция силденафила снизилась, AUC и Cmax увеличились на 84% и 47% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без заболевания печени.

    В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18-24 месяцев, канцерогенных эффектов выявлено не было. В исследованиях in vitro культур клеток яичников китайского хомячка мутагенных свойств не наблюдалось. Кластогенная активность (индукция хромосомных аберраций) не была обнаружена в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в тесте на микроядер на мышах. В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг / кг / сут (в 25 раз больше MRDC) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не наблюдалось. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в период органогенеза в дозах, в 20 и 40 раз превышающих MRDC, не выявлено эмбрио- и фетотоксических, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного.

    Однократный прием силденафила 100 мг у здоровых добровольцев не сопровождался изменениями подвижности или морфологии сперматозоидов.

    Как и когда применяются таблетки для эрекции и в чем разница между Виагрой, Сиалисом и Левитрой?

    Таблетки для эрекции из группы ингибиторов ФДЭ ס (Виагра, Сиалис, Левитра) — лучший выбор при любой форме органической эректильной дисфункции. Их назначают непосредственно перед половым актом в промежутке от 30 минут до 1 часа до планируемого секса. В некоторых случаях препараты назначают регулярно перед каждым половым актом, иногда их рекомендуется принимать только в тех случаях, когда, по мнению пациента, наибольшая вероятность неудачи. У этих препаратов есть отличия, о которых полезно знать. Виагра имеет самый большой клинический опыт, поскольку используется с 1998 года. Этот препарат уже помог более чем 16 миллионам человек во всем мире и является наиболее изученным из всех таблеток для эрекции. Виагру следует принимать за 1 час до полового акта, она действует до 4 часов, а после приема побочные эффекты возникают чаще, чем при применении новых ингибиторов ФДЭ. Перед приемом Виагры не рекомендуется обильно употреблять жирную пищу, так как это снижает эффективность препарата. Левитру можно принимать за 15 㪶 минут до запланированного полового акта, продолжительность ее действия немного больше, чем у Виагры, а частота побочных эффектов ниже. Сиалис принимают за 30 минут до предполагаемого полового акта, жирная пища не влияет на его активность и сохраняется до 36 часов, а иногда и дольше. За это Сиалис называют таблеткой выходного дня, т.к таблетка позволяет быть «в форме» все выходные. Чтобы сравнить профиль побочных эффектов всех 3 препаратов, снова обратитесь к Таблице 1.

    Какова эффективность таблеток для эрекции и можно ли с их помощью полностью избавиться от ЭД?

    Эффективность ингибиторов ФДЭ при различных формах эректильной дисфункции составляет, по данным различных клинических исследований, от 60 до 85%. Таблетки предназначены для приема перед каждым половым актом, т.е при приеме таблетки эрекция улучшается, без таблетки эрекция будет такой же, как и до начала лечения. В последние годы сообщалось, что регулярный ежедневный прием относительно небольших доз таблеток для эрекции в течение не менее 12 недель имеет некоторый лечебный эффект, то есть улучшает качество вашей естественной эрекции. Для усиления действия ингибиторов ФДЭ их применяют в сочетании с мужскими половыми гормонами, инъекциями сосудорасширяющих средств в половой член, операциями по ограничению венозного оттока от полового члена.

    Противопоказания

    Применение Силенафила имеет довольно большой список противопоказаний:

    • повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;

    • тяжелые нарушения в работе печени;

    • низкое артериальное давление (ниже 90/50);

    • недавно перенесенные патологии, связанные с нарушением кровообращения в головном мозге;

    • недавно перенесенный инфаркт миокарда;

    • фенилхенотурия;

    • потеря зрения на один глаз;

    • наследственная дистрофия сетчатки;

    • одновременный прием с «Амилнитритом», нитратами и другими донорами оксида азота NO;

    • одновременное применение с препаратом «Ритонавир»;

    • дети до 18 лет.

    Есть и другие противопоказания. Например, препарат не рекомендуется применять мужчинам, у которых не предполагается вести активную половую жизнь из-за тяжелой сердечной недостаточности.

    Больным артериальной гипертонией с артериальным давлением выше 170/100 следует принимать с осторожностью, а также при наличии:

    • тяжелая, опасная для жизни аритмия;

    • обструкция левого желудочка;

    • состояния, предрасполагающие к приализму;

    • ишемическая невропатия зрительного нерва;

    • анатомические аномалии полового члена (деформация, болезнь Пейрони и другие).

    Методы

    Для оценки эффективности силденафила у пациентов с остаточной легочной гипертензией после операции на сердечном клапане было проведено исследование SIOVAC. Это было многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с параллельными группами.

    Катетеризация сердца была выполнена для подтверждения легочной гипертензии.

    200 пациентов из 17 испанских клиник были рандомизированы 1: 1 на прием силденафила 40 мг 3 раза (n = 104) в день или плацебо (n = 96) в течение 6 месяцев.

    Пациенты прошли клинико-лабораторное и инструментальное обследование через 3 и 6 месяцев наблюдения. В качестве первичной конечной точки была выбрана составная точка, которая включала смерть от всех причин, госпитализацию по поводу сердечной недостаточности, ухудшение толерантности к физической нагрузке и субъективное ухудшение самочувствия после начала терапии.

    Показания к применению таблеток «Силденафил»

    Средство применяется по согласованию с врачом при проблемах с эрекцией (полное отсутствие или кратковременная потенция). Применение эффективно только при наличии сексуального возбуждения. Поэтому прием вне полового контакта не подойдет.

    Polzovred/ автор статьи
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Польза и вред - будь здоров